Le système d’engagement ciblé TarSeer™ BRETSA™ permet d’étudier les protéines difficiles à un stade précoce de la découverte de médicaments

MADISON, Wisconsin–(BUSINESS WIRE)–Promega Corporation lance une nouvelle plateforme d’engagement ciblé sur cellules vivantes qui pourrait combler un fossé de longue date entre les tests biochimiques et cellulaires pour les protéines peu étudiées ou difficiles à interroger. Le système d’engagement des cibles TarSeer™ BRETSA™ est un nouveau test de détection basé sur le transfert d’énergie par résonance bioluminescente qui permet de détecter les interactions entre les ligands et les protéines dans des cellules intactes à l’aide de la dénaturation des protéines. Il fournit aux chercheurs en découverte de médicaments des informations cellulaires précoces et spécifiques à la cible en validant les substances chimiques faibles ou précoces et en élargissant les cibles accessibles dans les processus de découverte de médicaments sur cellules vivantes. Cette technologie sera présentée pour la première fois lors de la conférence et exposition internationale de la Society for Laboratory Automation and Screening (SLAS) qui se tiendra à Boston du 7 au 11 février 2026.

« Il est désormais possible d’étudier l’engagement intracellulaire de n’importe quelle protéine dans des cellules vivantes », explique Matt Robers, directeur adjoint de la R&D chez Promega. « Cette plateforme offrira aux chercheurs en découverte de médicaments de nouveaux points de départ pour s’attaquer à une grande partie des cibles thérapeutiques jusqu’alors intraitables au sein du protéome humain. »

Les équipes de découverte de médicaments peuvent identifier les résultats biochimiques qui ne se traduisent pas dans les environnements cellulaires. L’absence de tests cellulaires spécifiques à une cible, en particulier pour les cibles difficiles ou intraitables, ralentit la validation des résultats et l’optimisation des pistes. BRETSA est conçu pour aider à surmonter ce défi en mesurant la liaison des composés aux protéines cibles directement dans les cellules via les changements de stabilité thermique des protéines cibles, même lorsque les cibles ne disposent pas de sondes chimiques connues ou que les poches de liaison sont mal définies. Cette caractérisation cellulaire précoce de la puissance des ligands cibles réduit l’incertitude et augmente la confiance à un stade précoce dans la hiérarchisation des composés.

Les avantages du système d’engagement cible TarSeer™ BRETSA™ sont les suivants :

• Sensibilité améliorée : les chercheurs peuvent mesurer la puissance et classer la liaison des composés dans des cellules vivantes, y compris les interactions faibles qui sont difficiles à quantifier ou qui sont même ignorées lors des premières étapes de la découverte.
• Large applicabilité : la plateforme a été appliquée à plus de 20 classes de cibles et à plusieurs compartiments cellulaires, soutenant ainsi les études sur les protéines qui ne disposent pas de tests cellulaires établis.
• Flux de travail flexible et évolutif : un flux de travail compatible avec les formats 96 et 384 puits, qui ne nécessite que des ajouts, permet aux équipes de passer d’un suivi ciblé à des expériences à plus haut débit.

Matt Robers présentera la plateforme et les données relatives à plusieurs classes de cibles lors d’une présentation intitulée « BRETSA : Une méthode BRET ultra-sensible et largement applicable pour mesurer l’engagement des cibles par la dénaturation des protéines dans les cellules vivantes » au SLAS 2026. La conférence aura lieu à 15h30 le mardi 10 février 2026. Le personnel de Promega sera disponible tout au long de la conférence au stand n° 1448 pour discuter de cette technologie.

Le système d’engagement des cibles TarSeer™ BRETSA™ s’appuie sur le succès de longue date du système d’engagement des cibles Promega NanoBRET®, qui utilise également la technologie BRET pour quantifier l’engagement des cibles cellulaires. La plateforme BRETSA complète les méthodes NanoBRET en s’adressant à des cibles qui ne disposent pas de sondes adaptées à l’analyse NanoBRET. En élargissant cette boîte à outils, Promega renforce son soutien aux chercheurs qui développent des médicaments à petites molécules contre un large éventail de protéines liées à des maladies.

Pour en savoir plus sur le système d’engagement cible TarSeer™ BRETSA™, rendez-vous sur www.promega.com/BRETSA-PR

À propos de Promega Corporation

Promega Corporation est un leader dans la fourniture de solutions innovantes et de support technique à l’industrie des sciences de la vie. Le portefeuille de plus de 4 000 produits de la société soutient une série de travaux en sciences de la vie dans des domaines tels que la biologie cellulaire, l’analyse de l’ADN, de l’ARN et des protéines, le développement de médicaments, l’identification humaine et les diagnostics moléculaires. Ces outils et technologies se sont développés au cours des 45 dernières années et sont aujourd’hui utilisés par des scientifiques et des techniciens dans des laboratoires de recherche universitaire et gouvernementale, de médecine légale, de produits pharmaceutiques, de diagnostics cliniques et d’essais vétérinaires, agricoles et environnementaux. Le siège de Promega est situé à Madison, dans le Wisconsin, aux États-Unis, avec des succursales dans 16 pays et plus de 50 distributeurs dans le monde entier. Pour en savoir plus, rendez-vous sur promega.com

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